5α-dihydrotestosteron (DHT) jest najsilniejszym androgenem u ludzi i występuje we krwi w czwartym co do wielkości stężeniu po dehydroepiandrosteronie (DHEA), androstendionie i testosteronie. DHT jest wytwarzany głównie przez mikrosomalny enzym 5α-reduktazę za pośrednictwem testosteronu. Jest syntetyzowany m.in. w prostacie, skórze, wątrobie i mieszkach włosowych. Podobnie jak testosteron, DHT występuje głównie w postaci związanej z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHbG – sex hormone binding globulin). Powinowactwo wiązania DHT z receptorem androgenowym jest 2 do 5 razy wyższe niż testosteronu.
DHT jest istotny dla męskiego wzorca wzrostu włosów i wydaje się być zaangażowany w utrzymanie libido i funkcji seksualnych mężczyzn.
Niski poziom testosteronu i DHT występuje u mężczyzn z zespołami metabolicznymi i/lub cukrzycą typu 2. Mężczyźni z niedoborem 5α-reduktazy mają wyższe wartości testosteronu i niższe wartości DHT, zewnętrzne narządy płciowe nie są wyraźnie zaznaczone. Podwyższone wartości DHT są związane z wypadaniem włosów (łysienie androgenowe). Kobiety z hirsutyzmem prezentują podwyższone wartości DHT.
